Captopril 1 mg/ml oral lösning
US Pharm. 2024;49(2):59-60.
Metod för beredning: Beräkna mängden av varje ingrediens som krävs för att den totala volymen ska framställas. Ta bort varumärkesavtryck från captopriltabletterna med en pappershandduk fuktad med alkohol, USP; låt tabletterna lufttorka i några minuter. Triturera kaptopriltabletter till ett fint pulver i en mortel och mortelstöt. Tillsätt en minimal mängd vatten i pulvret och blanda väl. Tillsätt gradvis vatten geometriskt, fortsätt att blanda tills blandningen är enhetlig och väl fördelad. Överför blandningen till en examen; skölj mortel och mortelstöt med ytterligare vatten och lägg till sköljningen till examen. Tillsätt askorbinsyratabletten till blandningen och låt den lösas upp. Sätt den slutliga volymen till 100 ml med ytterligare vatten. Blanda väl. Överför innehållet till en bärnstensfärgad glasflaska.
Använda sig av: Captopril oral lösning har använts för att behandla tillstånd som högt blodtryck och hjärtsvikt hos vuxna och barn.
Förpackning: Förpacka i en tät, ljusbeständig bärnstensfärgad glasbehållare. Förvara vid kontrollerad kyltemperatur.
Märkning: Förvara i kylskåp. Skydda från ljus. Skaka väl. Kasta efter ____ [tidsperiod].
Stabilitet: USP standarddatum efter användning för konserverade vattenhaltiga orala vätskor är 35 dagar. Enligt kaptoprils stabilitetsstudier är dock denna formulering stabil i 14 dagar vid kontrollerad rumstemperatur och i 56 dagar i kylskåp. 1-3
Kvalitetskontroll: Vikt/volym, pH, specifik vikt, aktiv läkemedelsanalys, färg, reologiska egenskaper/hällbarhet, fysisk observation och fysisk stabilitet (missfärgning, främmande material, gasbildning, mögeltillväxt) utgör alla exempel på kvalitetskontrollbedömningar. 4
Diskussion: Captopril, en kompetitiv angiotensin-konverterande enzym (ACE)-hämmare, är avgörande för att blockera omvandlingen av angiotensin I till angiotensin II. Den minskade plasmaangiotensin II och förhöjda plasmareninaktiviteten till följd av ACE-hämning drivs av förlusten av negativ feedback på reninfrisättning som härrör från reducerad angiotensin II. Denna minskning av angiotensin II leder till minskad aldosteronutsöndring, vilket kan orsaka måttliga ökningar av serumkalium och förlust av natrium och vätska. Captoprils antihypertensiva effekter kvarstår längre än den observerbara hämningen av cirkulerande ACE. Blodtryckssänkningen (BP) som uppnås med användning av kaptopril kan vara progressiv, vilket kräver flera veckors behandling för maximal terapeutisk effekt. Dessutom är de blodtryckssänkande effekterna av kaptopril och diuretika av tiazidtyp additiv. Captopril används också vid behandling av hjärtsvikt, vänsterkammardysfunktion efter hjärtinfarkt och diabetisk nefropati. 5
Kaptopril (Capoten, 1-[(2S)-3-merkapto-2-metylpropionyl]-L-prolin, molekylvikt 217,29) är ett vitt till benvitt kristallint pulver med en svagt svavelaktig lukt. Captopril är lösligt i vatten (cirka 160 mg/ml), metanol och etanol och är svårlösligt i kloroform och etylacetat. Captopril finns kommersiellt som tabletter med skåror i styrkorna 12,5 mg, 25 mg, 50 mg och 100 mg. Inaktiva ingredienser som används i kaptopril inkluderar mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse, laktos och stearinsyra. 5
Askorbinsyra (L-askorbinsyra, vitamin C, C 6 H 8 O 6 , MW 176.12) är en antioxidant som finns tillgänglig som ett vitt eller svagt gult pulver eller kristaller. I farmaceutiska formuleringar används askorbinsyra i koncentrationer av 0,01% till 0,1% vikt/volym. Bland dess andra användningsområden är pH-justering i injicerbara lösningar och tillskott i orala vätskor. Askorbinsyra är fritt löslig i vatten i förhållandet 1:3 och svårlösligt i alkohol i förhållandet 1:40. Exponering för ljus gör att askorbinsyra gradvis mörknar. 1.6
Renat vatten är vatten som har filtrerats via destillation, jonbyte, omvänd osmos eller annan lämplig process. Det är blandbart med de flesta polära lösningsmedel och är kemiskt stabilt i alla fysikaliska tillstånd. 7
REFERENSER
1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [nuvarande revision]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; september 2022.
2. Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stabilitet av kaptopril i vätska som innehåller askorbinsyra eller natriumaskorbat. Am J Hosp Pharm . 1994;51(13):1707-1708.
3. Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stabilitet av kaptopril i tre flytande doseringsformer. Am J Hosp Pharm . 1994;51(1):95-96.
4. Allen LV Jr. Standard operationsprocedur för att utföra fysisk kvalitetsbedömning av orala och topikala vätskor. IJPC . 1999; 3:146-147.
5. Capoten (captopril) produktinformation. Spring Valley, NY: Par Pharmaceuticals, Inc; juni 2012.
6. Kibbe AH. Askorbinsyra. I: Sheskey PJ, Hancock BC, Moss GP, Goldfarb DJ, red. Handbok för farmaceutiska hjälpämnen . 9:e uppl. London, England: Pharmaceutical Press; 2020:116-119.
7. Dubash D, Shah U. Vatten. I: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Handbok för farmaceutiska hjälpämnen . 8:e uppl. Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2017:1012-1016.
Innehållet i den här artikeln är endast i informationssyfte. Innehållet är inte avsett att ersätta professionell rådgivning. Att lita på all information som tillhandahålls i denna artikel sker helt på egen risk.
