Otesekonazol 30 mg/ml oral suspension
US Pharm. 2022;47(10):58-59.
Metod för beredning: Beräkna den nödvändiga mängden av varje ingrediens för den totala mängden som ska beredas. Väg eller mät varje ingrediens noggrant. Töm erforderligt antal kapslar i en mortel och pulverisera till ett fint pulver. Tillsätt några ml av den valda vehikeln och blanda till en slät pasta. Geometriskt, tillsätt tillräckligt med vehikel till den slutliga volymen, blanda noggrant efter varje tillsats. Överför preparatet till en vätskeflaska. Paket och etikett.
Använda sig av: Detta preparat är ett oralt administrerat svampdödande medel för de patienter som har svårt att svälja kapslar.
Förpackning: Förpackning i täta, ljusbeständiga behållare.
Märkning: Förvara utom räckhåll för barn. Kasta efter ____ [tidsperiod]. Skaka väl. Kyla.
Stabilitet: USP:s standarddatum efter användning för icke-sterila orala vätskor är 14 dagar vid förvaring i kylskåp; som bör vara lämpligt för denna beredning om en vehikel som innehåller vatten används. 1
Kvalitetskontroll: Kvalitetskontrollbedömning kan inkludera vikt/volym, pH, specifik vikt, aktiv läkemedelsanalys, färg, reologiska egenskaper/hällbarhet, fysisk observation, fysisk stabilitet (missfärgning, främmande material, gasbildning, mögeltillväxt) och konserveringsmedelseffektivitetstest. 23
Diskussion: Denna formulering kan övervägas för patienter som har svårt att svälja intakta kapslar.
Vivjoa (otesekonazol), ett nytt läkemedel som godkändes i april 2022, är ett oralt azol-svampmedel tillgängligt i kapselform. Det kemiska namnet på otesekonazol är ( R )-2-(2,4-difluorfenyl)-1,1-difluor-3-(1) H -tetrazol-1-yl)-1-(5-(4-(2,2,2-trifluoretoxi)fenyl)pyridin-2-yl)propan-2-ol eller 2-pyridinetanol, a-(2,4- difluorfenyl)-p-p-difluoro-a-(1 H -tetrazol-1-ylmetyl)-5-(4-(2,2,2-trifluoretoxi)fenyl)-,(a R )-. Läkemedlets empiriska formel är C 23 H 16 F 7 N 5 O två . Molekylvikten för otesekonazol är 527,39 g/mol.
Otesekonazol förekommer som ett vitt till benvitt kristallint pulver som är praktiskt taget olösligt i vatten inom ett pH-intervall av 1 till 9 men är lösligt i en mängd olika organiska lösningsmedel. Administrering av otesekonazol tillsammans med en måltid med hög fetthalt och hög kalori (800-1 000 kalorier; 50 % fett) ökade den maximala koncentrationen av läkemedel och AUC 0-72h med 45 % respektive 36 %, men inga signifikanta skillnader observerades med en måltid med låg fetthalt och lågkalorihalt. 4
Varje otesekonazolkapsel för oral användning innehåller 150 mg otesekonazol och följande inaktiva ingredienser: kroskarmellosnatrium, hydroxipropylcellulosa, laktos, magnesiumstearat, silicified mikrokristallin cellulosa och natriumlaurylsulfat. Kapselskalet och tryckbeståndsdelarna är FD&C Blue #1, FD&C Red #3, gelatin, Opacode SW-9008/SW-9009 och titandioxid. Kapslarna innehåller ingen ingrediens gjord av ett gluteninnehållande spannmål (vete, korn eller råg). 4
Ett antal lämpliga officiella och kommersiella fordon och suspenderingsmedel kan användas för denna beredning. Dessa kan erhållas från olika företag, eller så kan de kombineras. Följande är en ofullständig lista över fordon som kan övervägas för denna förberedelse:
Körsbärssirap NF
Ora-blandning (Perrigo)
Ora-Blend SF (Perrigo)
Ora-Plus (Perrigo)
Ora-Sweet (Perrigo)
Ora-Sweet SF (Perrigo)
Oral mix (Medisca)
Oral Mix, SF (Medisca)
Oral sirap (Medisca)
Apelsinsirap NF
PCCA Plus (PCCA)
Suspension Structured Vehicle NF
Suspension Structured Vehicle Socker-Free NF
Fordon för oral lösning
Fordon för oral lösning, sockerfri
Fordon för oral upphängning
Eftersom det aktiva läkemedlet är olösligt i vatten och de andra kapselhjälpämnena är vattenolösliga, kommer den slutliga beredningen att vara en suspension. Därför behövs ett fordon med lämpliga upphängningsegenskaper. Dessutom, om bitterhet är ett problem, kan 0,2 % stevia tillsättas till den slutliga beredningen.
REFERENSER
1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [nuvarande revision]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; september 2022.
2. Allen LV Jr. Sammanfattning av kvalitetskontrolltestning för sterila och icke-sterila sammansatta preparat, del 1: fysikalisk och kemisk testning. IJPC . 2019;23(3):211-216.
3. Allen LV Jr. Sammanfattning av kvalitetskontrolltestning för sterila och icke-sterila sammansatta preparat, del 2: mikrobiologisk testning. IJPC . 2019;23(4):299-303.
4. RxList. Vivjoa. www.rxlist.com/vivjoa-drug.htm. Accessed September 26, 2022.
Innehållet i den här artikeln är endast i informationssyfte. Innehållet är inte avsett att ersätta professionell rådgivning. Att lita på all information som tillhandahålls i denna artikel sker helt på egen risk.
